Alaabta

4-[6-(6-bromo-8-cyclopentyl-5-methyl-7-oxo-7,8-dihydro-pyrido[2,3-d]pyrimidin-2-ylamino)-pyridin-3-yl]- piperazine-1-carboxylic acid tert-butyl ester waa iskudhis leh suurtagal isticmaalka cilmi baarista dawooyinka iyo horumarinta daroogada.Qaab dhismeedka adag iyo kooxaha shaqeeya waxay bixiyaan fursado kala duwan oo loogu talagalay baaritaanka iyo sahaminta codsiyada daweynta. Mid ka mid ah codsiga suurtogalka ah ee xaruntan ayaa ku jira berrinka oncology.Joogitaanka kooxda bromo iyo pyrido [2,3-d] pyrimidin moiety waxay soo jeedinaysaa in laga yaabo inay leedahay waxqabad ka hortagga kansarka.Kooxda bromo waxaa lagu yaqaanaa inay awood u leedahay inay joojiso korriinka gacanta oo ay keento apoptosis unugyada kansarka.Intaa waxaa dheer, pyrido [2,3-d] pyrimidin scaffold ayaa lala xiriiriyay saamaynta ka hortagga faafinta iyo ka hortagga burada.Sidaa darteed, xaruntan waxaa lagu sii baran karaa awooddeeda sida wakiilka cusub ee kansarka ka hortagga. Intaa waxaa dheer, kooxaha cyclopentyl iyo methyl ee ku jira qaab-dhismeedka ayaa ka dhigaya xarunta lipophilic, taas oo gacan ka geysan karta awoodda ay u leedahay inay ka gudubto caqabadaha noolaha, sida dhiigga -caqabad maskaxda.Hantidaani waxay furaysaa suurtogalnimada in loo isticmaalo horumarinta daawooyinka lagu beegsanayo cudurrada habka dhexe ee neerfayaasha, sida cilladaha neerfaha.Xarunta waa la bedeli karaa si kor loogu qaado doorkeeda iyo awooddeeda ka dhanka ah bartilmaameedyada gaarka ah ee ku lug leh cudurradan. Intaa waxaa dheer, joogitaanka piperazine-1-carboxylic acid tert-butyl ester moiety waxay soo jeedinaysaa in xaruntu ay yeelan karto faa'iido daroogo ahaan.Daroogooyinku waa isku-dhisyo aan firfircoonayn oo loo beddeli karo qaabab firfircoon oo jidhka gudihiisa ah.Kooxda tert-butyl ester waxay u adeegi kartaa sidii koox ilaalin ah, ka hortagga firfircoonida dawada ka hor inta aysan gaarin goobta la rabo ee ficilka.Marka ay gaadho nudaha bartilmaameedka ama unugyada, kooxda ester-ka ayaa si enzymatic ahaan loo jebin karaa, iyada oo la sii daayo molecule daroogada firfircoon. Intaa waxaa dheer, unugyada pyridine iyo pyrimidine ee isku-dhafka ah waxay muujinayaan kartidooda farmaajo ee loogu talagalay naqshadeeyayaasha xulashada enzymes gaar ah ama reseptors.Kuwani waxay u dhaxayn karaan kinases ilaa G borotiinka-ku-xidhan yahay reseptors, taas oo ku xidhan wax ka beddelka lagu sameeyay qaab-dhismeedka asaasiga ah.Xaruntani waxay u adeegi kartaa barta bilawga ah ee daraasadaha xiriirka-qaab-dhismeedka iyo hagaajinta hogaaminta si loo horumariyo horjoogayaasha awoodda leh iyo xulashada ee bartilmaameedyada daweynta gaarka ah. -oxo-7,8-dihydro-pyrido [2,3-d] pyrimidin-2-ylamino -pyridin-3-yl] -piperazine-1-carboxylic acid tert-butyl ester waxay muujinaysaa suurtagalnimada meelaha kala duwan ee cilmi-baarista dawooyinka.Qaab-dhismeedkeeda gaarka ah iyo kooxaha shaqeeya ayaa si dheeraad ah loogu sahamin karaa dhaqdhaqaaqa ka hortagga kansarka, horumarinta daroogada habka dhexe ee neerfayaasha, xeeladaha mukhaadaraadka, iyo enzym xulashada ama xannibaadda soo-dhoweynta.Baaritaanka joogtada ah iyo wanaajinta xaruntan waxay horseedi kartaa helitaanka ikhtiyaaro daweyn oo cusub oo leh waxtar la wanaajiyey iyo gaar ahaan bartilmaameedka.